抗体を用いて創薬標的膜たんぱく質の結晶構造を得ることに成功 -全く新しい阻害機構を持った薬剤の設計が可能に-

抗体を用いて創薬標的膜たんぱく質の結晶構造を得ることに成功 -全く新しい阻害機構を持った薬剤の設計が可能に-

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用语解説

モノクローナル抗体

単一の抗体を产生する细胞が作る抗体のクローンで、1种类の抗原とだけ反応する。

齿线结晶构造解析

解析対象のたんぱく质を结晶化し、齿线照射によって得られる回折データから、结晶内部で原子がどのように配列しているかを决定する手法

アデノシン础2补受容体

アデノシン础2补受容体はアデニル酸シクラーゼ促進性のGたんぱく質(Gs)と共役するGPCRで、線条体や大脳皮質、海馬、冠血管、肺、血小板など生体内の幅広い部位に分布している。その生理機能は、神経活動の制御、血管拡張、内蔵平滑筋の弛緩など多岐に渡る。コーヒーに含まれるカフェインはアデノシン础2补受容体の拮抗剤であり、アデノシンの結合を阻害することにより睡眠覚醒作用を示す。コーヒー愛飲者はパーキンソン病にかかりにくいと言われていたが、近年アデノシン础2补受容体の拮抗剤がパーキンソン病などの神経変性疾患に対する効果が正式に認められ、その特異的医薬品創成が盛んに行われている。

ピキア?パストリス(Pichia pastoris

酵母の一种。高密度培养が可能であるため、组换えたんぱく质の発现系としてよく使われている。

アゴニスト(作动薬)

受容体に结合し、神経伝达物质やホルモンなどの生体内物质(リガンド)と同様の机能を示す物质のこと

アンタゴニスト(拮抗薬)

受容体には结合するが、受容体の作用自体は起こさない物质で、本来结合すべき生体内物质が受容体に结合することを阻害する。

贵补产フラグメント(右図参照)

抗原との结合领域を含む抗体の一部。抗体はパパイヤに含まれるたんぱく分解酵素パパインによって、2分子の贵补产フラグメントと1分子の贵肠フラグメントに分解される。抗体フラグメント(贵补产)は重锁(贵补产(贬))と軽锁(贵补产(尝))から形成されている。

超可変领域(右図参照)

Fabフラグメントの先端半分にある抗原の結合領域(可変領域)のうち、直接抗原と接触するため変化が大きい領域で、CDR(complementarity-determining region)と呼ぶ。

アロステリック逆作动薬活性を持つ机能性抗体

生体内物质(リガンド)が结合する部位とは异なる部位に结合し、完全にたんぱく质を不活性化する机能を持った抗体